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通透性和转运研究

测定肝、肾、脑或其它他BETVICTOR在多种溶液(包括营养物,细胞副产物,环境毒素,药物和其他异源生物质)中曝光时,膜和囊泡的转运蛋白起到了关键的作用。转运蛋白在药物及其代谢物的运输和排泄过程中至关重要。抑制膜蛋白的药物能够改变协同药物的吸收、转移和排出,此种协同药往往是转运蛋白的底物,能够影响生物利用率或者导致药物药物之间生物的相互作用。

伟德betvictor1946用体外模型表达人和动物ABC、SLC超家族转运蛋白,提供一系列相关研究服务。

 
P-gp/MRP/BCRP/BSEP 膜和囊泡:
1. ATP酶测试
2. 吸收测试
3. 抑制测试
MDR1 LLC-PK1 细胞模型
1. 转运测试
2. 抑制测试
Caco-2 细胞模型
1. 21-day and 5-day 单分子膜
2. 渗透性测试
3. 转运测试
4. 抑制测试

上皮细胞阻隔系统的Caco-2细胞或者LLC-PK1细胞,广泛应用作排定候选药物吸收顺序的体外模型。药物吸收除了这些标准的模型,伟德利用cDNA转染的猪肾近曲小管上皮细胞系,提供专门研究人P-糖蛋白-介导的药物传导的服务。这些P-糖蛋白表达的细胞系在外流转运蛋白研究中有不会干扰其他表达转运蛋白表达的优点。

ATP结合盒转运体是一类广泛存在于各器官中的膜蛋白,这些器官包括肠,肝,肾,和血脑屏障.这些蛋白有ATP酶活性,调节依赖ATP供能来运输的各种药物,脂肪,固醇和内源性代谢物。迄今为止发现48种ABC转运蛋白,大约有十一项为众所周知的在细胞膜之间运输的复合物。在药物betvictor1946初期评价候选药物与这些载体的相互作用,有助于挑选高疗效和有害不利影响最小的药物。

ABC转运膜可用于ATP酶的化验,以确定转运物和测试物之间的可能的相互作用。在ATP水解的驱动下,ABC转运物调节药物从细胞内排出,从而知道一个化合物是ABC转运物的底物还是抑制物,这在预测候选药物ADME性质方面是非常重要的。

服务 格式 物种 应用
ABC 转运体筛选 昆虫细胞膜表达出转运体 cDNAgp, MRP, BSEP, BCRP) (P-gp, MRP, BSEP, BCRP) 人, 猴 (恒河猴,食蟹猴 ), 狗, 大鼠 (1a and b), 小鼠 (1a and b) ATP酶测试来鉴定潜在的底物
ABC 转运体相互作用 利用ABC由内向外转运小囊泡直接测量 人 MRP1, MRP2, MRP3,大鼠大鼠 Bsep, 人大鼠 Bcrp, 小鼠 Bcrp Mrp1, Mrp2, BCRP 底物和抑制物的鉴定
P-gp (MDR1) 相互作用表征 极化单层细胞的双向转运测量(Caco-2 LLC-PK1) 人MDR1, 猴(食蟹猴) Mdr1 底物和抑制物测定; P-gp介导的药物-药物相互作用评估, IC50Ki发明
转运细胞
1. 直接吸收测试
2. 抑制测试
定制设计研究
服务 格式 物种 应用
SLC 转运体相互作用筛选 在OAT, OATP,OCT, NTCP, PEPT 表达 转运体中进行摄入分析 人,大鼠,猴(恒河猴,食蟹猴) 底物和抑制物测定;
SLC 转运体相互作用表征 化合物亲和性测定(Km/Vmax, IC50, Ki), 转运体介导的药物-药物相互作用评估、开发
SLC摄入模型

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